心力衰竭
心力衰竭是一種嚴重的疾病。 心臟不能有效地將血液泵入和泵出,導致全身血流緩慢甚至阻塞,身體器官無法獲得有營養的新鮮血液。 心力衰竭並不意味著心臟實際上已經衰竭或即將停止工作。 相反,這意味著心肌的收縮能力會隨著時間的推移而降低,或者存在機械問題,限制了其充滿血液的能力,因此很難檢測到何時。 心力衰竭是心血管疾病發展的最後階段,因此精準的心力衰竭治療策略意義重大。 臨床上,PDE5(磷酸二酯酶5)抑制劑是批準用於治療肺動脈高壓和男性性功能障礙的成熟藥物。 著名的犀利士是著名的PDE5抑制劑藥物之一。
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犀利士在短時間內有效治療心力衰竭
服用犀利士可有效預防和治療心力衰竭。 犀利士、威而鋼、樂威壯均為PDE5抑制劑,具有抗心肌缺血再灌註損傷、抑制壓力超負荷心力衰竭心肌重構、減少心肌梗死後心肌細胞雕亡、改善心功能等作用。 功能。 抑制cAMP的分解,增加心肌細胞中cAMP的含量,使交感神經對腎上腺素的反應處於正常狀態,從而恢覆心肌收縮力。 以上就是犀利士等PDE5抑制劑在防治心力衰竭方面的作用機制。 不過這只是短期效果,因為犀利士只能維持36小時(威而鋼、樂威壯4小時有效)。 有報道指出:長期服用犀利士不能有效改善心臟缺血和運動耐量,易誘發室性心律失常,治療嚴重心力衰竭患者,反而顯著增加病死率。
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PDE抑制劑
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環磷酸腺苷 (cAMP) 和環磷酸鳥苷 (cGMP) 是調節信號轉導的第二信使,對心臟和心肌細胞的活動很重要。 磷酸二酯酶(PDEs)是一組具有不同分布和功能的水解酶,可有效調節cAMP和cGMP的濃度,從而幹預細胞活動。 隨著對這些PDE的功能和藥理價值的不斷深入探索,我們將對相應的心力衰竭治療策略有更深入的了解。 同時,了解這些研究的進展可以讓我們深入了解心力衰竭的治療策略和強心劑的發展。PDE1:分布於平滑肌、心臟、肺、神經系統、生殖系統等; 其功能包括調節平滑肌細胞的收縮和增殖、調節精子活動、調節免疫細胞功能等;PDE2:分布於腎上腺、神經系統、平滑肌、巨噬細胞、內皮細胞等。其功能包括調節cGMP與cAMP的相互作用、調節 腎上腺,調節神經系統PDE3:分布於心臟、血管平滑肌、血小板、腎臟、肝臟、免疫細胞等。其功能包括:調節心肌收縮力、血小板 聚集、血管平滑肌收縮、腎素釋放和胰島素信號轉導等;PDE4:分布於各種組織並廣泛表達。 其功能包括調節腦功能、調節單核細胞和巨噬細胞功能、血管平滑肌細胞增殖等;PDE5:分布於心臟、血小板、血管平滑肌、腦、腎、肺和骨骼肌。 其主要功能包括調節血管收縮,特別是陰莖和肺血管的舒張和收縮,還通過調節NO-cGMP信號系統來調節血小板聚集;PDE6:分布在視覺系統中,其主要作用是調節眼睛視覺信號傳輸;PDE7:分布於免疫系統、骨骼肌、內皮細胞、神經系統等,有報道作用於T細胞活化和免疫調節;PDE8:分布於睪丸、脾臟、消化系統、腎臟、神經系統、心臟等,可調節心肌細胞對β受體激活和T細胞激活的反應;PDE9:廣泛分布於各種組織中,其作用尚不為人所知,可能與腦組織中的NO-cGMP信號傳導有關;PDE10:在大腦、睪丸中,其功能與學習記憶功能的調節有關;PDE11:其功能可能表達於骨骼肌、前列腺、睪丸、甲狀腺、唾液腺和肝臟等與精子發育和功能相關的組織。藥師總結,以上就是犀利士的介紹,有什麼不懂的問題可以咨詢藥師LINE
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